Cannabinoid Receptor (大麻素受体)

Cannabinoid Receptor

大麻素受体 (Cannabinoid Receptor) 目前分为三类：中枢（CB1）、外周（CB2）和 GPR55，它们都是 G 蛋白偶联的。CB1 受体主要位于中枢和外周神经末梢。CB2 受体主要在非神经元组织中表达，特别是免疫细胞，它们在那里调节细胞因子的释放和细胞迁移。最近的报告表明，CB2 受体也可能在中枢神经系统中表达。GPR55 受体是非 CB1/CB2 受体，对内源性、植物性和合成大麻素具有亲和性。已发现大麻素受体的内源性配体，包括花生四烯酸乙醇胺和 2-花生四烯酸甘油酯。

Cannabinoid receptors are currently classified into three groups: central (CB1), peripheral (CB2) and GPR55, all of which are G-protein-coupled. CB1 receptors are primarily located at central and peripheral nerve terminals. CB2 receptors are predominantly expressed in non-neuronal tissues, particularly immune cells, where they modulate cytokine release and cell migration. Recent reports have suggested that CB2 receptors may also be expressed in the CNS. GPR55 receptors are non-CB1/CB2 receptors that exhibit affinity for endogenous, plant and synthetic cannabinoids. Endogenous ligands for cannabinoid receptors have been discovered, including anandamide and 2-arachidonylglycerol.

Cannabinoid Receptor 亚型特异性产品:

Cannabinoid Receptor Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (33) Ligand (10) Control (2) 激动剂 (118) 拮抗剂 (67) 激活剂 (12) 调节剂 (23) 化学品 (1) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-W005629

Leelamine 脱氢松香胺	Agonist	98.36%
Leelamine 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，IC₅₀ 值为 9.5 μM，在糖尿病小鼠中表现出降血糖效果。Leelamine 也是 CB1 和 CB2 大麻素受体的弱激动剂。Leelamine 降低癌细胞有丝分裂活性、前列腺特异性抗原表达，并诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。

HY-B1739

Pregnenolone monosulfate 孕烯醇酮硫酸盐	Inhibitor	99.96%
Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone monosulfate 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。

HY-16642A

LY2828360	Agonist	99.50%
LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB₂) 激动剂，能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。

HY-110036

GW-405833	Agonist	98.91%
GW-405833 (L768242) 是一种有效的、选择性的大麻素受体2 (CB₂) 激动剂。GW405833 对 CB₂ 的 EC₅₀ 和 K_i 值为 0.65 nM 和 3.92 nM；对 CB₁ 的 EC₅₀ 和 K_i 值为 16.1 μM 和 4772 nM。GW-405833 还表现出非竞争性的 CB₁ 抑制剂作用，通过依赖于 CB₁ 受体 (而非 CB₂) 的机制发挥镇痛和消炎效果。GW-405833 能显著抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激产生的 cAMP 的生成。GW405833 通过下调 HIF-1α 来抑制糖酵解，从而缓解急性肝衰竭 (ALF)。

HY-162617

PSB-KK1415	Agonist	99.92%
PSB-KK1415 是人类孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR18 的选择性激动剂，EC₅₀ 为 19.1 nM。

HY-111110

Olorinab	Agonist	99.29%
Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB₂) 强有效的、选择性的全激动剂，其对 hCB₂ 的EC₅₀ 值为 6.2 nM。

HY-116637

Tetrahydromagnolol 四氢厚朴酚	Agonist	99.89%
Tetrahydromagnolol (Magnolignan)，是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂，EC₅₀ 为 170 nM，K_i 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。Magnolol 具有抗真菌、抗炎和镇痛作用。

HY-10871

Otenabant 奥替那班	Antagonist	99.23%
Otenabant 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，K_i 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。

HY-148137

CB1 agonist 1	Agonist	99.84%
CB1 agonist 1 (compound 22) 是 CB1 的激动剂。CB1 agonist 1 与 CB1 受体的亲和力的 pIC₅₀ 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于大脑失调的研究。

HY-110028

Leelamine hydrochloride 脱氢松香胺盐酸盐	Agonist	98.10%
Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂，也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。

HY-101388

AM404	Inhibitor	≥99.0%
AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂，可阻断 anandamide 转运，IC₅₀ 值在低微摩尔范围。去氧肾上腺素使大鼠离体肝动脉收缩，AM404 可使其放松，pEC₅₀ 值为 7.4 (对应的 EC₅₀ 值为 0.04 μM)。具有神经保护作用^{[ 2]}。

HY-130311

2-Linoleoyl glycerol	Inhibitor	99.0%
2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油，是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强，也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂，不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。

HY-14791A

(±)-Ibipinabant (±)-伊必那班	Antagonist	99.30%
(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，IC₅₀值为22 nM。

HY-103335

O1918	Antagonist
O1918 是 non-CB₁ 受体和 GPR18 的选择性拮抗剂。

HY-B0151S2

Pregnenolone-d₄-1 孕烯醇酮-d₄	Inhibitor	99.34%
Pregnenolone-d₄-1 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。

HY-110036A

GW405833 hydrochloride	Agonist	99.59%
GW405833 (L768242) hydrochloride 是一种有效的、选择性的大麻素受体2 (CB₂) 激动剂。GW405833 对 CB₂ 的 EC₅₀ 和 K_i 值为 0.65 nM 和 3.92 nM；对 CB₁ 的 EC₅₀ 和 K_i 值为16.1 μM 和 4772 nM。GW405833 hydrochloride 还表现出非竞争性的 CB₁ 抑制剂作用，通过依赖于 CB₁ 受体 (而非 CB₂) 的机制发挥镇痛效果。GW405833 hydrochloride 能显著抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激产生的 cAMP 的生成。GW405833 hydrochloride 通过下调 HIF-1α 来抑制糖酵解，从而缓解急性肝衰竭 (ALF)。

HY-B0151R

Pregnenolone (Standard) 孕烯醇酮（标准品）	Inhibitor
Pregnenolone (Standard) 是 Pregnenolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。

HY-13505

AM281	Antagonist	≥99.0%
AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体，IC₅₀ 为 13000 nM。

HY-110206

AM6545	Antagonist	99.32%
AM6545 是一种高选择性、无脑渗透性 (具有外周活性) 的 CB1 受体拮抗剂 (K_i=1.7 nM)。AM6545 通过竞争性拮抗 CB1 受体抑制内源性大麻素信号传导，抑制 CB1 介导的食欲刺激和炎症反应，且不影响 cAMP 水平。AM6545 可显著减少小鼠的食物摄入并减轻体重，同时改善代谢综合征相关的肾功能损伤 (如蛋白尿、纤维化) 及胰岛素抵抗。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。

HY-15451

MDA 19	Agonist	99.26%
MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，K_i 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用，并且不影响大鼠的运动能力。

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